甘草次酸衍生物在小鼠体内的抗哮喘活性评价
张建丰,李刚刚,延保国 *
西安市第八医院,陕西 西安,710061
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摘要:
目的 评价甘草次酸衍生物 XC267 在小鼠体内的抗哮喘活性。方法 制作卵清蛋白(OVA)诱导哮喘小鼠模型,设置假手术组、OVA 组、班布特罗对照组、XC267 低剂量给药组、XC267 中剂量给药组、XC267 高剂量给药组,每天给药 1 次,连续给药 1 周。从小鼠肺组织切片评价 XC267 对哮喘症状的改善情况;从 β2-肾上腺素受体(β2-AR)、G 蛋白结合蛋白α13(Gα13)、腺苷酸环化酶-1(AC-1)和蛋白激酶 A(PKA)的表达情况明确 XC267 的作用机制。结果 在 10.0 mg/ (kg·d)和20.0 mg/ (kg·d)的给药剂量下,XC267 可显著降低哮喘小鼠肺组织的炎性细胞浸润;连续给药 1 周后,哮喘小鼠支气管组织中的 β2-AR、Gα13、AC-1 和 PKA 水平显著提高。结论 苗头化合物 XC267 在 10.0 mg/ (kg·d)给药剂量下,能显著提升哮喘小鼠体内 β2-AR 信号转导通路相关蛋白的表达水平,减轻其肺组织的炎性浸润,改善哮喘症状。